Таблетки достоинства и недостатки

Таблетки — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием или формованием лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего или наружного применения.

Это твердые пористые тела, состоящие из мелких твердых частиц, связанных друг с другом в точках соприкосновения.

Таблетки начали применяться около 150 лет назад и в настоящее время являются самой распространенной лекарственной формой. Это объясняется рядом положительных качеств:

Полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток.

Точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ.

Портативность /небольшой объем/ таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранения и транспортировки лекарств.

Хорошая сохранность лекарственных веществ в таблетках и возможность повышения ее для неустойчивых веществ нанесением защитных оболочек.

Маскировка неприятного вкуса, запаха, красящих свойств лекарственных веществ за счет нанесения оболочек.

Возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по физико- химическим свойствам в других лекарственных формах.

Локализация действия лекарственного вещества в желудочно-кишечном тракте.

Пролонгирование действия лекарственных веществ.

Регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава- создание многослойных таблеток.

10.Предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей.

Наряду с этим таблетки имеют некоторые недостатки:

При хранении таблетки могут терять распадаемость (цементироваться) или, наоборот, разрушаться.

С таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, вызывающие иногда побочные явления /например, тальк раздражает слизистые оболочки/.

Отдельные лекарственные вещества /например, натрия или калия бромиды/ образуют в зоне растворения концентрированные растворы, которые могут вызвать сильное раздражение слизистых оболочек.

Указанные недостатки преодолимы подбором вспомогательных веществ, размельчением и растворением таблеток перед приемом.

Таблетки могут иметь разные формы, но наиболее распространенной является круглая форма с плоской или двояковыпуклой поверхностью. Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25 мм. Таблетки с диаметром более 25 мм называются брикетами.

2. Классификация таблеток

1. По способу производства:

прессованные — получают при высоких давлениях на таблеточных машинах;

тритурационные — получают формованием влажных масс путем втирания в специальные формы с последующим высушиванием.

2. По применению:

пероральные — применяются внутрь, всасываются в желудке или кишечнике. Это основная группа таблеток;

сублингвальные — рассасываются во рту, лекарственные вещества всасываются слизистой рта;

имплантационные — имплантируют /вшивают/ под кожу или внутримышечно, обеспечивают длительный лечебный эффект;

таблетки для экстемпорального приготовления инъекционных растворов;

таблетки для приготовления полосканий, спринцеваний и других растворов;

таблетки специального назначения — уретральные, вагинальные и ректальные.

По способу получения таблетки подразделяют на 2 типа:

1. Прессованные (методом прессования – подавляющее большинство)

2. Тритурационные (методом формования – 1-2%, нитроглицерин).

По назначению и способу применения:

1. Таблетки оромукозальные – таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвалъные и др.). Таблетки, обычно непокрытые, в которых содержатся лекарственные вещества, предназначенные для всасывания через слизистую рта.

2. Таблетки букальные (защечные) – таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

3. Таблетки для рассасывания – таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

4. Таблетки жевательные – таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

5. Таблетки сублингвальные – таблетки для применения под язык.

6. Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные) – таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

7. Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат) – стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

8. Таблетки шипучие – непокрытые таблетки, обычно содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагируют в воде с выделением двуокиси углерода; они предназначены для растворения или диспергирования лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом.

9. Таблетки гомеопатические – таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

10. Таблетки для капель – таблетки для приготовления капель.

11. Таблетки для пасты – таблетки для приготовления пасты.

12. Таблетки для раствора (таблетки растворимые) – таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

13. Таблетки педиатрические – таблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.

По характеру высвобождения:

1. Таблетки с модифицированным высвобождением – покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

2. Таблетки покрытые – таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ. В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия: дражированные, пленочные, прессованные; в зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие: гастросолюбильные (растворимые в желудке) и энтеросолюбильные (кишечнорастворимые).

3. Таблетки с пленочным покрытием – таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10% от массы таблетки. Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

4. Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные) – таблетки, устойчивые в желудочном соке и высвобождающие лекарственное вещество или вещества в кишечном соке. Получают путем покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечно­растворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

5. Таблетки ретард – таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

6. Таблетки рапид ретард – таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

1. Таблетки мите – таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

2. Таблетки семи – таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

3. Таблетки форте – таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

ДОСТОИНСТВА И НЕДОСТАТКИ ТАБЛЕТОК КАК ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ

Достоинства:

а) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток;

б) точность дозирования лекарственных веществ;

в) удобство при транспортировке и хранении;

г) длительная сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии;

д) возможность маскировки неприятных органолептических свойств (вкус, запах). Это достигается формированием оболочек;

е) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в др. формах;

ж) направленная локализация действия лекарственного препарата. Это свойство достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде;

з) пролонгирование действие лекарственных веществ;

и) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени — создание многослойных таблеток;

к) дополнительная защита от фальсификации путем нанесения надписей или символов на поверхность таблетки;

Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых) недостатков:

а) при хранении таблетки могут терять свою распадаемость: цементироваться или, наоборот, разрушаться;

б) с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, не имеющие терапевтические ценности, иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую);

в) отдельные таблетированные лекарственные препараты (NaBr и KBr) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток можно устранять предварительным растворением таблетки в воде;

г) больные с нарушением глотательной способности и дети не всегда могут свободно проглатывать таблетки.

Дата добавления: 2015-07-26 ; просмотров: 115 ; Нарушение авторских прав

Разделение таблеток традиционно используется в фармацевтической практике для подбора необходимой дозы препарата, если лекарственная форма с требуемой дозой не доступна. Оно также используется с целью снижения стоимости терапии. Хотя подобная практика действительно приносит определенную экономическую выгоду, существуют сомнения по поводу точности дозирования, комплаентности и клинического исхода терапии.

Иногда разделение таблеток обусловлено необходимостью. Это признанный метод получения требуемой дозы, если она не доступна в виде готовой лекарственной формы, что может происходить при ряде обстоятельств:

• назначение препарата детям или пожилым людям при отсутствии специально разработанных лекарственных форм с невысокой концентрацией препарата,
• подбор или снижение дозы,
• необходимость частой коррекции дозы.

Иногда подобная практика вызвана экономическими причинами. Существующая ценовая политика такова, что многие препараты имеют аналогичные или схожие цены за единицу дозирования. Таким образом, стоимость курса лечения может быть снижена практически на 50% путём разделения таблеток с концентрацией, превышающей требуемую в 2 раза.

Противники данной процедуры приводят ряд аргументов, основным из которых является невозможность обеспечить точность дозирования препарата. На правильность деления таблетки влияют многие факторы, включая её размеры, форму, характеристики, технику разделения и используемые для этого приспособления, способности и опыт производящего операцию лица. Даже в разделенных фармацевтом таблетках доза может отличаться от идеальной. В одном из исследований было показано, что 5,7% половинок разделённых фармацевтами таблеток отличались от идеального веса более чем на 15% и только 7 (31,8%) из 22 фрагментов соответствовали стандартам Фармакопеи США. Не удивительно, что еще большие различия наблюдаются, когда пациенты сами делят таблетки. Однако насколько данный факт важен? Был предпринят ряд исследований с целью сравнить клиническую эффективность терапии у пациентов, получающих одинаковую дозу препаратов в виде целых и разделённых таблеток, в ходе которых не было отмечено каких-либо различий в эффективности обоих режимов терапии.

Также не выявлено отрицательного влияния практики разделения таблеток на комплаентность. Был произведен опрос 1617 пациентов, все они не отмечали возникновения каких-либо проблем в связи с разделением таблеток. Более того, только 4% опрошенных заявили, что необходимость делить таблетки снижала их желание следовать курсу терапии. Опрос пациентов, участвовавших в другом исследовании, показал их готовность следовать процедуре, если это приведет к снижению стоимости лечения, несмотря на определённые неудобства. С другой стороны, 97% добровольцев, принявших участие в исследовании по разделению таблеток, предпочитали использовать официнальные препараты с более низкими дозами лекарственного вещества, а 77% были готовы платить за это.

Разделение таблеток фармацевтами может повысить комплаентность, но данная процедура имеет определенные материальные издержки. Показано, что на разделение 1 таблетки требуется в среднем 5 секунд. С учётом почасовой стоимости работы фармацевта (по данным канадского исследования) стоимость разделения 1 таблетки составляет около 10 канадских центов. В случае, когда пациент самостоятельно делит таблетки, получение предварительных инструкций позволяет снизить частоту ошибок при выполнении процедуры, однако на объяснения каждому пациенту фармацевт тратит около 1 минуты рабочего времени, что в денежном эквиваленте составляет 1 канадский доллар. Устройства для разделения таблеток стоят 6-10 канадских долларов.

Более того, хотя потенциально разделение таблеток обещает значительные экономические преимущества, только для небольшого количества часто использующихся в настоящее время препаратов разделение не только возможно, но и приносит экономическую выгоду. Такого рода препараты должны обладать следующими характеристиками:

• доступность в дозах, последовательно увеличивающихся в 2 раза (например, таблетки, содержащие 10 и 20 мг действующего вещества),
• подходящие форма и размер (наиболее подходящими считаются таблетки большого размера, покрытые оболочкой, вытянутой формы с широкими краями),
• достаточно высокая стоимость, позволяющая обеспечить экономическую выгоду,
• отсутствие специфических особенностей, связанных с высвобождением дозы препарата,
• длительный курс терапии.

Из 200 наиболее часто использовавшихся в Канаде препаратов (данные за 1998 г.) только 14 подходили под вышеперечисленные критерии. Аналогичное исследование, проведенное в США, выявило 11 подобных препаратов. В их число входят ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл), статины (аторвастин, ловастин, правастин), антидепрессанты (циалопрам, пароксетин, нефазадон), нейролептики (оланзапин, рисперидон) и ряд других лекарственных средств (варфарин, клоназепам, доксазозин).

Как показывает практика, разделение таблеток предпринимаются чаще по клиническим, чем по экономическим причинам. Экономическая выгода от разделения 11 наиболее часто подвергающихся данной процедуре препаратов в США не превышает 2%.

Обобщая вышеизложенное, можно сделать заключение, что внедрение разделения таблеток в широкую практику в качестве средства снижения стоимости терапии экономически не оправдано и может создать ряд проблем, таких как некорректное применение лекарств, неправильное дозирование препаратов, связанное с погрешностями в разделении таблеток, и снижение комплаентности. Подобную практику следует применять только в отдельных клинических ситуациях с целью подбора необходимой дозы препарата.

The usefulness of splitting tablets as a cost-saving strategy is limited.

разделение таблеток, фармакоэкономика, экономическая выгода, доза препарата, комплаентность